Constituintes químicos e estudos toxicológicos do óleo essencial extraído das folhas de Citrus limon Burn (Rutaceae) / Chemical constituents and toxicological studies of the essential oil extracted from Citrus limon Burn (Rutaceae)

A caracterização química do óleo essencial de folhas de Citrus limon (Rutaceae) resultou na identificação de mistura de monoterpenos (limoneno, linalol, cis-óxido de limoneno, trans-óxido de limoneno, citronelal, neral, geranial, nerol e acetato de geranil). As estruturas dos compostos do óleo essencial foram identificadas por GC/MS, por comparação com dados da literatura. Os efeitos da administração crônica oral do óleo essencial de folhas de Citrus limon foram investigados sobre parâmetros bioquímicos e hematológicos em camundongos Swiss machos. Os animais (n = 10/grupo) foram tratados por via oral diariamente durante 30 dias com óleo essencial de folhas de Citrus limon, nas doses de 50, 100 ou 150 mg kg-1 de massa corporal e os parâmetros bioquímicos e hematológicos avaliados. O tratamento não causou nenhuma morte ou toxicidade nos animais. A administração do óleo essencial não alterou os parâmetros bioquímicos e hematológicos e a massa dos órgãos, exceto por diminuição de 21 e 11% em uréia e ácido úrico, respectivamente, e 9%, nos níveis plasmáticos de aspartato transaminase (AST). Para os parâmetros hematológicos, houve pequenas mudanças nas contagens de neutrófilos, linfócitos, eosinófilos e monócitos, mas estes não foram diferentes dos valores de referência. Além disso, houve diminuição significativa nos triglicerídeos detectado nos animais tratados com dose de 150 mg kg-1 de óleo essencial. Em conclusão, a administração crônica de óleo essencial não induziu nenhum efeito de risco na maioria dos parâmetros bioquímicos e hematológicos estudados em camundongos Swiss machos. No entanto, a diminuição dos níveis de uréia e ácido úrico em doses elevadas, sugere um possível efeito de insuficiência renal e aumento no teor de AST, sugerindo possível sobrecarga hepática que deve ser investigada com mais detalhe.

The chemical characterization of the essential oil of Citrus limon (Rutaceae) leaves resulted in the identification of a mixture of monoterpenes (limonene, linalool, cis-limonene-oxide, trans-limonene-oxide, citronellal, neral, geranial, nerol e geranyl acetate). The structures of the compounds of essential oil were identified by GC/MS by comparison with literature data. The effects of the chronic oral administration of the essential oil of Citrus limon leaves were investigated on biochemical and hematological parameters in male adult Swiss mice. These animals (n=10/group) were orally treated daily for 30 days with essential oil of Citrus limon leaves with doses of 50, 100 or 150 mg kg-1 body weight and the biochemical and hematological parameters were evaluated. The treatment did not cause any deaths or toxicity in the animals. The administration of essential oil did not change biochemical and hematological parameters and organ weight, except for decreases of 21 and 11% in blood urea nitrogen and uric acid respectively, and 9%, in aspatate transaminase (AST) plasma level. For the hematological parameters, there were slight changes in which neutrophil, lymphocytes, eosinophils and monocyte counts were not different from the reference values. In addition, with respect to serum triglyceride a significant decrease was detected in mice treated with a dose of 150 mg kg-1 of essential oil from Citrus limon. In conclusion, the chronic administration of essential oil of Citrus limon leaves did not induce any harzadous effects on most of the biochemical and hematological parameters studied in male adult Swiss mice. However, the decrease in the levels in blood urea nitrogen and uric acid in high doses, suggests a possible effect of renal insufficiency and an increase in AST content, which in its turn, suggests a possible hepatic overload which should be investigated in more details.

Acetylcholinesterase inhibition by somes promising Brazilian medicinal plants / Plantas medicinais brasileiras promissoras para inibição da acetilcolinesterase

A microplate assay and a thin-layer chromatography (TLC) "in situ" assay based on the Ellman assay was used to screen for acetylcholinesterase inhibitors from ethyl acetate and methanol extracts of Brazilian medicinal plants of families that, according to the literature, have traditional uses that might be connected with acetylcholinesterase inhibition. Eighteen species belonging to Convolvulaceae, Crassulaceae, Euphorbiaceae, Leguminosae, Malvaceae, Moraceae, Nyctaginaceae and Rutaceae families were tested. The most active plants were Ipomoea asarifolia (IC50 = 0.12 mg/mL), Jatropha curcas (IC50 = 0.25 mg/mL), Jatropha gossypiifolia (IC50 = 0.05 mg/mL), Kalanchoe brasiliensis (IC50 = 0.16 mg/mL) and Senna alata (IC50 = 0.08 mg/mL). The most promising extracts were the Jatropha gossypiifolia and Senna alata species assuming there were compounds with a similar activity to galanthamine, which should contain about 1 percent of an active compound, or if present at lower levels even more active compounds than galanthamine (IC50 = 0.37 x 10-3 mg/mL) should be present.

Os ensaios de microplaca e cromatografia em camada delgada com base no ensaio de Ellman foram usados para triagem de inibidores da acetilcolinesterase dos extratos acetato de etila e metanol de plantas medicinais brasileiras de famílias que, segundo a literatura, tem usos tradicionais que podem estar relacionadas com a inibição da acetilcolinesterase, enzima associada ao mal de Alzheimer. Dezoito plantas das famílias: Convolvulaceae, Crassulaceae, Euphorbiaceae, Leguminosae, Malvaceae, Moraceae, Nyctaginaceae e Rutaceae foram testadas. As espécies mais ativas foram Ipomoea asarifolia (CI₅₀ = 0,12 mg/mL), Jatropha curcas (CI₅₀ = 0,25 mg/mL), Jatropha gossypiifolia (CI₅₀ = 0,05 mg/mL), Kalanchoe brasiliensis (CI₅₀ = 0,16 mg/mL) e Senna alata (CI₅₀ = 0,08 mg/mL). Os extratos mais promissores foram os das espécies Jatropha gossypiifolia e Senna alata, assumindo a presença de compostos com atividade semelhante à galantamina que deve conter cerca de 1 por cento de um composto ativo, ou se presentes em menores níveis ainda mais compostos ativos que a galantamina (CI₅₀ = 0,37 x10^–3 mg/mL) devem estar presentes.